从茶叶里提取出的哮喘药

2018-12-24 14:14:57来源:

虽然目前哮喘还不能完全根治,但是合理地应用药物,是可以得到有效控制的。治疗哮喘有一个经典老药——氨茶碱。随着哮喘新药不断上市,氨茶碱的应用有所减少,但它仍是治疗哮喘的一线药物,地位十分重要。

氨茶碱抗哮喘的药理作用主要来自茶碱,但由于茶碱不易溶于水,没有注射剂型。后来,科研人员发现,乙二胺能够使茶碱水溶性增强,故将茶碱与乙二胺合成了复盐,即氨茶碱,使得临床有了治疗哮喘的注射剂。因此,临床意义上的茶碱,其实就是氨茶碱。

那茶碱是否来源于茶叶呢?答案是肯定的。茶碱最早由德国生物学家科塞尔(曾获1910年诺贝尔奖)于1889年从茶叶中萃取发现,1896 年德国自然学者特劳伯通过化学方法合成了茶碱。直到1950 年,茶碱才用于哮喘的治疗。

茶碱的抗哮喘作用机制比较复杂。研究认为,茶碱为平滑肌松弛药,对呼吸道平滑肌有直接松弛作用。茶碱的支气管扩张作用部分是由于内源性肾上腺素与去甲肾上腺素(能够舒张支气管)释放的结果。同时,茶碱是嘌呤受体阻滞药,可对抗腺嘌呤等对呼吸道平滑肌的收缩作用。此外,本药能增强膈肌收缩力,尤其在膈肌收缩无力时作用更显著,因此对改善呼吸功能有益。

茶碱除抗哮喘作用外,还可抑制肥大细胞和嗜碱粒细胞释放组胺,具有一定的抗炎作用。它还有舒张冠状动脉、外周血管、胆管,增加心肌收缩力和微弱的利尿作用。

可能有人会问,既然茶叶中含有抗哮喘的茶碱,经常喝茶能够预防哮喘吗?其实茶叶中含有多种生物碱,常见的有咖啡碱、可可碱和茶碱,这其中,茶碱的含量是很低的。据文献报道,茶叶中茶碱的含量大致在0.002~0.004%,另有研究报道,不同种类的茶叶中茶碱含量相差很大,13种国产茶叶中茶碱含量最高是工夫红茶,其次是茉莉花茶,最低是乌龙茶,茶碱含量相差5 倍之多。可见,茶叶中茶碱含量微乎其微,靠喝茶很难达到治疗哮喘的剂量。

需要提醒的是,由于茶碱的代谢个体差异大,并且治疗浓度和中毒浓度比较接近,长期应用的患者,需要监测血药浓度,否则易发生服用过量或剂量不足的情况。治疗哮喘时,茶碱治疗水平稳态的血清浓度范围应为10~20微克/毫升;血药浓度超过20微克/毫升,可出现心动过速、心律失常;血药浓度超过40微克/毫升,可出现发热、失水、惊厥等症状,严重者甚至会因呼吸、心跳停止而致死。此外,用药还应注意以下4点:

1.目前临床常用的茶碱为缓释制剂,适用于哮喘预防,不适用于哮喘持续状态或急性支气管痉挛发作患者。不可压碎或咀嚼。

2.使用茶碱时应避免饮用含咖啡因的饮料或食用巧克力。

3.茶碱可致心律失常,心律异常者服药时应加强监测。

4.活动性消化溃疡和未经控制的惊厥性疾病患者禁用该药。
 
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